硝苯地平控釋片是1、4二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經(jīng)過慢鈣通道進(jìn)入細(xì)胞。硝苯地平特異性作用于心肌細(xì)胞、冠狀動脈以及外周阻力血管的平滑肌細(xì)胞。那么,硝苯地平控釋片與吡咯類抗真菌藥(酮康唑)合用行嗎?
硝苯地平能擴張冠狀動脈,尤其是大血管,甚至能擴張不完全阻塞區(qū)的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動脈平滑肌的張力,防止血管痙攣。
硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過效應(yīng),即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。穩(wěn)態(tài)時硝苯地平控釋片的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。進(jìn)食時服藥輕微影響藥物的早期吸收率,但不影響生物利用度的范圍。
硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高,首次給藥后6-12小時達(dá)到高值穩(wěn)定水平。多劑量給藥后相對恒定的血藥濃度得到維持,給藥期間24小時內(nèi)血藥濃度的峰谷波動很小(0.9-1.2)。
本品在24小時內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動和pH值的影響。服藥后,藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道,并以不溶的外殼隨糞便排出。
硝苯地平控釋片與吡咯類抗真菌藥(酮康唑)合用:目前還未進(jìn)行硝苯地平與吡咯類抗真菌藥相互作用的臨床研究。已知此類藥物可抑制細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)。因此與硝苯地平同時口服時,尚不能排除因為首過效應(yīng)降低而使硝苯地平生物利用度增加的可能性。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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