卡培他濱片為雙凸、長方形、桃色包衣片，除去包衣后顯白色。用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。那么，卡培他濱片吸收好不好？

卡培他濱片通過以502～3514mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究表明，用藥第1天和第14天時，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷和5'-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學(xué)參數(shù)相同。第14天時，5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%，但在第22天時其濃度無繼續(xù)增加。使用治療劑量時，除5-氟尿嘧啶外，卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)參數(shù)與劑量比例相稱。吸收口服后卡培他濱以完整的分子穿過腸粘膜而完全迅速的被人體吸收，進(jìn)而完全轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞苷及5'-脫氧-5-氟尿苷。

飯中服用卡培他濱會影響其吸收率，但對5'-脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶的曲線下面積的影響甚小。分布對人類血清的體外研究表明，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合的比率分別為54%、10%和62%。代謝卡培他濱主要在肝臟和腫瘤組織內(nèi)首先通過羧酸脂酶轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞苷然后再通過胞苷脫氨酶轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對正常組織的損害。使用所推薦的劑量時，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲線下面積分別為7.40mg/hr/ml、5.21mg/hr/ml、21.7mg/hr/ml和1.63mg/hr/ml。5-氟尿嘧啶的血清曲線下面積大約比靜脈注射(劑量為600mg/m2)后低10倍。尚未發(fā)現(xiàn)有別于5-氟尿嘧啶的其他細(xì)胞毒性，用藥2小時后，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷的血藥濃度達(dá)到峰值。然后以半衰期為0.7～1.14小時的指數(shù)逐漸降低。

用藥3小時后，5-氟尿嘧啶的分解產(chǎn)物α-氟-β-丙氨酸達(dá)到峰值，其半衰期為3～4小時。清除卡培他濱的代謝產(chǎn)物主要由腎臟排除，71%在尿中恢復(fù)原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產(chǎn)物(52%)。

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（實習(xí)編輯：嚴(yán)韻兒）