雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片復(fù)合包裝的藥代動力學是什么？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2016/9/1 15:29:59

導讀：

雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片復(fù)合包裝會不定期地根據(jù)市場發(fā)展需求而更換包裝，以滿足消費者的需求，與時并進。那么，雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片復(fù)合包裝的藥代動力學是什么？下面讓小編為你介紹吧。

雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片復(fù)合包裝的藥代動力學是：

雌二醇：微粉化的雌二醇經(jīng)口服后，在體內(nèi)易被吸收。并被廣泛代謝。主要的代謝物為結(jié)合型和非結(jié)合型的雌酮和硫酸雌酮。他們本身或被轉(zhuǎn)化為雌二醇后，都能表現(xiàn)雌激素活性。硫酸雌酮可經(jīng)歷腸肝循環(huán)。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出現(xiàn)。

地屈孕酮：標記的地屈孕酮經(jīng)口服后，平均有總量的63%隨尿液排出，72小時內(nèi)可被完全排泄。地屈孕酮在人體內(nèi)代謝完全。地屈孕酮的主要代謝物為20α-二氫地屈孕酮(DHD)，它在尿中主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式存在。所有代謝產(chǎn)物均保持母體化合物的4，6-二烯-3-酮構(gòu)型且無17α-羥化作用。這決定了地屈孕酮無雌激素和雄激素效應(yīng)。地屈孕酮經(jīng)口服后，血漿DHD的濃度遠高于血漿中母藥的濃度。DHD對地屈孕酮的AUC和Cmax比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收，地屈孕酮和DHD的Tmax值在0.5和2.5小時之間。地屈孕酮和DHD的平均終末半衰分別為5-7小時和14-17小時。與黃體酮不同，地屈孕酮在尿中不以孕二醇形式排出。因此根據(jù)孕二醇的排出量仍可分析內(nèi)源性黃體酮的產(chǎn)生。

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(實習編輯：盧錦銳)

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