甲磺酸伊馬替尼片(諾利寧)，不僅在市面的正規(guī)藥房可以購(gòu)買(mǎi)到，在方舟健客上也是可以購(gòu)買(mǎi)到。那么，甲磺酸伊馬替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

甲磺酸伊馬替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1、吸收

伊馬替尼的平均絕對(duì)生物利用度為98％,口服后血漿伊馬替尼AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40～60％之間。與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11％，tmax延后1.5小時(shí))，AUC略減少(7.4％)。

2、分布

約95％與血漿蛋白結(jié)合，絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合，少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。整個(gè)機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L／kg體重,但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。

3、代謝

人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16％。伊馬替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響合用藥物的代謝。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）