甲磺酸伊馬替尼片(諾利寧)，與血漿蛋白結(jié)合，絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合，少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。那么，甲磺酸伊馬替尼片的藥理毒理是怎樣？

甲磺酸伊馬替尼片的藥理毒理是：

1、在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細(xì)胞系細(xì)胞、費城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。

2、此外，伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。

3、胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)細(xì)胞表達(dá)活性kit突變，體外實驗顯示伊馬替尼抑制GIST細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。有極少在臨床產(chǎn)生耐藥的報道，關(guān)于伊馬替尼耐藥的發(fā)生，初始耐藥(從開始治療即無效)和繼發(fā)耐藥的區(qū)別是在整個伊馬替尼的暴露進(jìn)程中顯示無效，Bcr-Ab1酪氨酸激酶，在疾病進(jìn)程中增加，即為產(chǎn)生耐藥的分子機制。在治療的患者中產(chǎn)生耐藥發(fā)生率很低，或者是沒有按照要求服藥。因此，治療應(yīng)盡早開始，同時劑量應(yīng)嚴(yán)格按要求服用。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）