有些藥品配伍使藥物的治療作用減弱,導(dǎo)致治療失?。挥行┧幤放湮槭垢弊饔没蚨拘栽鰪?qiáng),引起嚴(yán)重不良反應(yīng);還有些藥品配伍使治療作用過度增強(qiáng),超出了機(jī)體所能耐受的能力,也可引起不良反應(yīng),乃至危害病人等。
那么,枸櫞酸西地那非片的配伍禁忌如何?
枸櫞酸西地那非片為片劑。本品適用于治療勃起功能障礙。對(duì)大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。
體外實(shí)驗(yàn):枸櫞酸西地那非片代謝主要通過細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。
體內(nèi)實(shí)驗(yàn):健康志愿者同時(shí)服用枸櫞酸西地那非片50mg和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800mg,導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動(dòng)力學(xué);酮康唑、伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替?。┖嫌脮r(shí),西地那非的清除率降低。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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