阿立哌唑口腔崩解片是第一個被稱為“多巴胺系統(tǒng)穩(wěn)定劑”的藥物。大腦正常的多巴胺能神經(jīng)傳遞的穩(wěn)定是靠平衡刺激多巴胺(DA)突觸前、突觸后受體實現(xiàn)的。那么，阿立哌唑口腔崩解片藥效作用來自于什么？

多巴胺系統(tǒng)穩(wěn)定劑的概念就是指它能在DA能神經(jīng)傳遞水平降低時增強(qiáng)神經(jīng)傳遞,而在亢進(jìn)時降低神經(jīng)傳遞功能。

在治療精神分裂癥時,它能下調(diào)亢進(jìn)的DA活性,改善陽性癥狀:上調(diào)低興奮狀態(tài)的的DA神經(jīng)元,改善陰性癥狀和認(rèn)知功能;同時維持正常的DA生理功能,不影響運(yùn)動功能和催乳素水平。

阿立哌唑口腔崩解片的藥效作用來自于母藥阿立哌唑及其活性代謝產(chǎn)物去氫2阿立哌唑,它與D2受體的親和性與母藥相似,在血漿中代表母藥的40%。阿立哌唑和去氫2阿立哌唑的平均消除半衰期分別為75h和94h,在14天內(nèi)都可達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。阿立哌唑的累積量可根據(jù)單劑量藥代動力學(xué)推測。

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（實習(xí)編輯：嚴(yán)韻兒）