博路定為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋?;瘜W名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,博路定的藥物過量是怎樣呢?
博路定為鳥嘌呤核苷類似物,博路定對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。博路定通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。
博路定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。博路定在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。
博路定的藥物過量:目前尚無使用本品過量的相關報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量,須監(jiān)測患者的毒性指標,必要時進行標準支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
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(實習編緝:梁勁)
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