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他達(dá)拉非片藥物相互作用是怎么樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/9/4 22:27:19
    導(dǎo)讀:他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。

他達(dá)拉非片(希愛力)為黃色杏仁狀,一面標(biāo)有“C20”字樣。主要成份為他達(dá)拉非。那么他達(dá)拉非片(希愛力)的藥物相互作用是怎么樣的呢?

他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無性刺激,他達(dá)拉非不發(fā)生作用。

本品的藥物相互作用是:

下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達(dá)拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達(dá)拉非,因此臨床上使用較大劑量時,不能完全排除臨床上發(fā)生有關(guān)的藥物相互作用。其他藥物對他達(dá)拉非的作用他達(dá)拉非主要通過CYP3A4代謝。

與單用他達(dá)拉非的AUC值和Cmax相比,CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑(每天200mg)可使他達(dá)拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他達(dá)拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋(200mg,每天2次)是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑,可使他達(dá)拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,對Cmax沒有影響。

盡管尚未進(jìn)行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制劑,如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑,如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達(dá)拉非在血漿中的濃度。所以無法預(yù)測的不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會增加。運(yùn)輸因子(例如P-糖蛋白)對他達(dá)拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運(yùn)輸因子的抑制劑所導(dǎo)致的藥物的相互作用。

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方舟健客祝您健康!

(實習(xí)編輯:楊俊波)

 

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