硝苯地平控釋片的主要成份為硝苯地平。硝苯地平控釋片為圓形雙凸的堅硬玫瑰紅色薄膜衣片。那么，硝苯地平控釋片的β-受體阻滯劑“反跳”癥狀是怎樣呢？

硝苯地平控釋片穩(wěn)態(tài)時的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。進食時服藥輕微影響藥物的早期吸收率，但不影響生物利用度的范圍。硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高，硝苯地平控釋片首次給藥后6-12小時達到高值穩(wěn)定水平。硝苯地平控釋片多劑量給藥后相對恒定的血藥濃度得到維持，硝苯地平控釋片給藥期間24小時內(nèi)血藥濃度的峰谷波動很小(0.9-1.2)。

硝苯地平控釋片服藥后，硝苯地平控釋片藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨糞便排出。硝苯地平控釋片與血漿蛋白(白蛋白)的結(jié)合率大約是95%。硝苯地平控釋片靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。硝苯地平控釋片口服給藥后，硝苯地平控釋片主要通過氧化作用在腸壁和肝臟代謝。硝苯地平控釋片的代謝物無藥物活性。

硝苯地平控釋片口服給藥后幾乎完全吸收。硝苯地平控釋片由于首過效應(yīng)，即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。硝苯地平控釋片在24小時內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平，硝苯地平控釋片通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放。硝苯地平控釋片不受胃腸道蠕動和pH值的影響。

硝苯地平控釋片的β-受體阻滯劑“反跳”癥狀，突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。

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（實習(xí)編緝：李華藝）