恩替卡韋片(博路定)適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
中藥,是個(gè)大概念,基本上是在中醫(yī)理論指導(dǎo)下,醫(yī)生用于治療預(yù)防疾病的所有藥物,包括植物藥,動(dòng)物藥,礦物藥等等。
西藥相對(duì)于祖國(guó)傳統(tǒng)中藥而言,指西醫(yī)用的藥物,一般用化學(xué)合成方法制成或從天然產(chǎn)物提制而成;包括阿司匹林、青霉素、止痛片等。西藥即為有機(jī)化學(xué)藥品,無(wú)機(jī)化學(xué)藥品和生物制品。
恩替卡韋片(博路定)為肝病用藥。屬于西藥。主要成分為:恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3·H2O;分子量:295.3。
恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);
(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;
(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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