恩替卡韋片的作用機(jī)制如何呢？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/9/8 10:01:32

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恩替卡韋片(博路定)由中美上海施貴寶制藥有限公司生產(chǎn)，主要成分為恩替卡韋。本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

那么，恩替卡韋片的作用機(jī)制如何呢？

恩替卡韋片(博路定)為肝病用藥。適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。本品應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

恩替卡韋片的推薦劑量：成人和16歲以上青年口服博路定，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。

恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：

(1)HBV多聚酶的啟動(dòng)；

(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；

(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）

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