達比加群酯膠囊與華法林合用是有怎樣后果呢？

來源：發(fā)布時間：2016/9/11 20:36:18

導(dǎo)讀：

達比加群酯膠囊用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。80歲及以上年齡的患者治療劑量為每日220mg，即每次1粒110mg的膠囊，每日兩次。那么，達比加群酯膠囊與華法林合用是有怎樣后果呢？

達比加群酯膠囊的功能主治是用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。

達比加群酯膠囊用水送服，餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg，即每次1粒150mg的膠囊，每日兩次，應(yīng)維持終生治療。

從III期研究RE-LY收集的房顫患者的有限數(shù)據(jù)觀察到，無論達比加群酯膠囊還是華法林，聯(lián)合使用其他口服或注射用抗凝藥物均增加大出血發(fā)生率約2.5倍。

達比加群酯膠囊的藥理是：

1.達比加群酯作為小分子前體藥物，未顯示有任何藥理學(xué)活性?？诜o藥后，達比加群酯可被迅速吸收，并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。

2.由于在凝血級聯(lián)反應(yīng)中，凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。

3.基于動物的體內(nèi)、體外試驗顯示:不同血栓形成動物模型中已經(jīng)證實了達比加群靜脈給藥和達比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。

4.根據(jù)II期研究結(jié)果，達比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。達比加群可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。

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（實習(xí)編緝：陳志方）

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