達比加群酯膠囊用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。達比加群酯膠囊的主要成份是甲磺酸達比加群酯。那么，達比加群酯膠囊的藥理作用是有怎樣呢？

達比加群酯膠囊的用法用量是用水送服，餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg，即每次1粒150mg的膠囊，每日兩次，應維持終生治療。

達比加群酯膠囊用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。

達比加群酯膠囊的藥代動力學是口服給藥后，達比加群酯迅速且完全轉化為達比加群，后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應。本品口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。健康志愿者口服本品后，達比加群在血漿中的藥代動力學特點表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高，給藥后0.5至2.0小時達到峰濃度(Cmax)。

達比加群酯膠囊的藥理作用是：

1.達比加群酯作為小分子前體藥物，未顯示有任何藥理學活性。口服給藥后，達比加群酯可被迅速吸收，并在血漿和肝臟經由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。

2.由于在凝血級聯(lián)反應中，凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預防血栓形成。達比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。

3.基于動物的體內、體外試驗顯示:不同血栓形成動物模型中已經證實了達比加群靜脈給藥和達比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。

4.根據II期研究結果，達比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關。達比加群可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。

5.校準稀釋TT(dTT)檢測提供了達比加群血漿濃度的估測，因此可與預期的達比加群血漿濃度進行對比。

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（實習編緝：陳志方）