達(dá)比加群酯膠囊用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。用水送服，餐食或餐后服用均可。那么，達(dá)比加群酯膠囊的哺乳期婦女用藥是有怎樣呢？

達(dá)比加群酯膠囊的主要成份是甲磺酸達(dá)比加群酯。化學(xué)名：3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽。分子式：C34H41N7O5CH4O3S。分子量：723.86。

達(dá)比加群酯膠囊的哺乳期婦女用藥是哺乳尚無達(dá)比加群對(duì)哺乳期嬰兒影響的臨床數(shù)據(jù)。使用本品治療期間應(yīng)停止哺乳。

達(dá)比加群酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是口服給藥后，達(dá)比加群酯迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群，后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達(dá)比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達(dá)比加群是主要代謝反應(yīng)。本品口服給藥后達(dá)比加群的絕對(duì)生物利用度約為6.5%。健康志愿者口服本品后，達(dá)比加群在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高，給藥后0.5至2.0小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。

達(dá)比加群酯膠囊的藥理作用是：

1.達(dá)比加群酯作為小分子前體藥物，未顯示有任何藥理學(xué)活性?？诜o藥后，達(dá)比加群酯可被迅速吸收，并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。達(dá)比加群是強(qiáng)效、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。

2.由于在凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)中，凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達(dá)比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。

3.基于動(dòng)物的體內(nèi)、體外試驗(yàn)顯示:不同血栓形成動(dòng)物模型中已經(jīng)證實(shí)了達(dá)比加群靜脈給藥和達(dá)比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。

4.根據(jù)II期研究結(jié)果，達(dá)比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。達(dá)比加群可延長(zhǎng)凝血酶時(shí)間(TT)、ECT和aPTT。

5.校準(zhǔn)稀釋TT(dTT)檢測(cè)提供了達(dá)比加群血漿濃度的估測(cè)，因此可與預(yù)期的達(dá)比加群血漿濃度進(jìn)行對(duì)比。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）