達(dá)比加群酯膠囊的主要成份是甲磺酸達(dá)比加群酯。不通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,而且對人細(xì)胞色素P450酶無體外作用。因此,預(yù)期不會發(fā)生與達(dá)比加群相關(guān)的藥物相互作用。那么,達(dá)比加群酯膠囊的成人用藥是有怎樣呢?
達(dá)比加群酯膠囊的功能主治是用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。
達(dá)比加群酯膠囊的用水送服,餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應(yīng)維持終生治療。
達(dá)比加群酯膠囊的藥理是:
1.達(dá)比加群酯作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。口服給藥后,達(dá)比加群酯可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。達(dá)比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。
2.由于在凝血級聯(lián)反應(yīng)中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達(dá)比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。
3.基于動物的體內(nèi)、體外試驗顯示:不同血栓形成動物模型中已經(jīng)證實了達(dá)比加群靜脈給藥和達(dá)比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。
4.根據(jù)II期研究結(jié)果,達(dá)比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。達(dá)比加群可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。
達(dá)比加群酯膠囊的有效期是36個月。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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