希愛力為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。希愛力用于治療男性勃起功能障礙。那么,希愛力的禁忌有什么呢?
希愛力的平均分布容積約63升,希愛力進入組織。希愛力在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,希愛力的平均半衰期為17.5小時。希愛力在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達拉非與蛋白結(jié)合。希愛力的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。
希愛力對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10,000倍以上。希愛力主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。希愛力在健康受試者,希愛力的藥代動力學的時間和劑量呈線性關系。
希愛力當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,希愛力對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強10,000倍以上。希愛力在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。希愛力每日用藥一次,在5天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。希愛力的禁忌是:
1.已知對希愛力及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
2.臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為是硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結(jié)果。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。
性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風險。因此,勃起功能障礙的治療藥物,包括他達拉非在內(nèi),不應用于建議不宜進行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者,醫(yī)生應考慮性生活潛在的心臟風險。
3.已進行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者,因此這些人群嚴禁服用希愛力:
(1)在最近90天內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者。
(2)不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者。
(3)在過去6個月內(nèi)達到紐約心臟病協(xié)會診斷標準2級或超過2級的心衰患者。
(4)難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者。
(5)最近6個月內(nèi)發(fā)生過中風的患者已知對希愛力及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
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(實習編緝:梁勁)
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