希愛力為黃色，杏仁狀，一面標有“C5”字樣。希愛力的主要成份為他達拉非。那么，希愛力的注意事項會有什么呢？

希愛力對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10，000倍以上。希愛力的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。

希愛力主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。希愛力在健康受試者，希愛力的藥代動力學(xué)的時間和劑量呈線性關(guān)系。希愛力在2.5～20mg劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。希愛力每日用藥一次，在5天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

希愛力當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，希愛力對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強10，000倍以上。希愛力的平均分布容積約63升，希愛力進入組織。希愛力在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，希愛力的平均半衰期為17.5小時。希愛力在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達拉非與蛋白結(jié)合。希愛力的注意事項是：

1.在考慮給予藥物治療之前，應(yīng)當(dāng)先詢問病史和對患者進行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前，包括他達拉非，應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。

2.嚴重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗中也可偶爾見到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關(guān)。

3.視力缺陷和非動脈性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）被報告與服用他達拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應(yīng)告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷，應(yīng)停止使用他達拉非并立刻咨詢醫(yī)生。

4.關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫(yī)生對每位患者進行認真的利益/風(fēng)險評估。

5.應(yīng)告知患者勃起時間超過4小時或更長時須立即求治。如果陰莖異常勃起未能得到及時治療，可能導(dǎo)致陰莖組織破壞并永久性喪失勃起能力。

6.以下患者應(yīng)慎用他達拉非：容易發(fā)生異常勃起的患者（如鐮狀細胞貧血、多發(fā)性骨髓瘤或白血病），或陰莖解剖異常的患者（如陰莖成角、畸形陰莖、海綿體纖維化或Peyronie?。?。

7.陰莖勃起功能障礙的診斷應(yīng)包括明確潛在的病因并在適當(dāng)?shù)脑u估后再確定相應(yīng)的治療。

8.至于本品對脊髓束損傷的患者、有過骨盆手術(shù)的患者和前列腺切除術(shù)的患者是否有效，目前還不清楚。

9.他達拉非不能用于下列患者：具有半乳糖不耐受的遺傳性問題的患者，或者半乳糖分解酵素缺乏的患者，或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。

10.正在使用α（1）受體阻滯劑，如多沙唑嗪的患者，如聯(lián)合使用本品，在一些患者可能導(dǎo)致癥狀性低血壓（詳見“藥物相互作用”）。所以，不推薦他達拉非與α受體阻滯劑聯(lián)合使用。

11.如果給正在使用強效的CYP3A4抑制劑（如：利托那韋、沙奎那韋、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素）的患者開他達拉非處方，應(yīng)特別注意。因為已經(jīng)發(fā)現(xiàn)他達拉非與此類藥物聯(lián)合使用，可以增加他達拉非的暴露量（AUC）本品和其他勃起功能障礙治療合用的安全性和療效尚未研究。因此，不推薦此類合用。

12.在一項狗的試驗中，以每天給予他達拉非25mg/kg/天的劑量或更多，持續(xù)6-12個月（比人類應(yīng)用的20mg/天的單劑量至少高出3倍的暴露率[范圍3.7-18.6]），發(fā)現(xiàn)有些試驗狗的輸精管上皮細胞發(fā)生退化，并由此導(dǎo)致精子數(shù)量降低。在兩組對健康志愿者進行的連續(xù)6個月的研究結(jié)果表明，在人類中不會發(fā)生上述狗試驗中觀察到的臨床現(xiàn)象（見"藥理毒理"）。尚未確定長期連續(xù)每日服用他達拉非后的影響，因此禁止連續(xù)每日服用。

13.他達拉非對駕駛和操作機器的能力無影響或可以忽略。尚未進行對這種潛在影響的特別研究。盡管在臨床試驗中安慰劑和他達拉非組報告的眩暈頻率相似，患者在駕車和操作機器前仍應(yīng)知曉自己對他達拉非的反應(yīng)。

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（實習(xí)編緝：梁勁）