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硝苯地平控釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/12 17:57:32
    導(dǎo)讀:硝苯地平控釋片在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響。

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硝苯地平控釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

硝苯地平控釋片在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響。服藥后,藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道,并以不溶的外殼隨糞便排出。

1、吸收

硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過效應(yīng),即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。穩(wěn)態(tài)時(shí)硝苯地平控釋片的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。進(jìn)食時(shí)服藥輕微影響藥物的早期吸收率,但不影響生物利用度的范圍。

2、分布

硝苯地平與血漿蛋白(白蛋白)的結(jié)合率大約是95%。硝苯地平靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。

3、生物轉(zhuǎn)化

口服給藥后,硝苯地平主要通過氧化作用在腸壁和肝臟代謝。其代謝物無藥物活性。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

 

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