拉莫三嗪片為淡黃色、方圓形片。一面為多面形，另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。單藥治療。12歲以上患者本藥單藥治療的初始劑量是25mg，每日一次，連服2周；隨后用50mg，每日1次，連服兩周。那么，拉莫三嗪片的藥理作用是有怎樣呢？

拉莫三嗪片的功能主治是適應(yīng)癥為癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：

1.簡單部分性發(fā)作。

2.復(fù)雜部分性發(fā)作。

3.續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作。

4.原發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療，因?yàn)樯形吹玫綄@類特殊目標(biāo)人群所進(jìn)行的對照試驗(yàn)的相應(yīng)數(shù)據(jù)。

兩歲以上兒童及成人的添加療法(add-ontherapy)：1.簡單部分性發(fā)作。2.復(fù)雜部分性發(fā)作。

3.續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作。

4.原發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作本品也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。

拉莫三嗪片的藥理作用是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電，同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用)，也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。

拉莫三嗪片的藥代動力學(xué)是在腸道內(nèi)吸收迅速、完全，沒有明顯的首過代謝?？诜o藥后約2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實(shí)驗(yàn)表明，當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時(shí)，藥代動力學(xué)曲線仍呈線性。穩(wěn)態(tài)時(shí)最高血藥濃度在不同個(gè)體之間差異較大，但在同一個(gè)體，濃度的差異很小。血漿蛋白結(jié)合率約為55%；從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92～1.22L/kg。健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，然后經(jīng)尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關(guān)。健康成人的平均消除半衰期是24～35小時(shí)。UDP－葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實(shí)是拉莫三嗪的代謝酶。在一項(xiàng)Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。拉莫三嗪輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學(xué)的證據(jù)。拉莫三嗪與由細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。拉莫三嗪的半衰期明顯受到合用藥物的影響，當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時(shí)，平均半衰期縮短到14個(gè)小時(shí)左右；當(dāng)單獨(dú)與丙戊酸鈉合用時(shí)，平均半衰期增加到近70小時(shí)(參見[用法用量])。清除率隨體重的調(diào)整，年齡小于或等于12歲的兒童高于成人，5歲以下的兒童其值最高。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）