阿戈美拉汀片是一種褪黑素受體激動(dòng)劑和5-HT2C受體拮抗劑。對(duì)本品任何成分過(guò)敏者禁用。那么,阿戈美拉汀片與主要經(jīng)細(xì)胞色素合用是有哪些呢?
阿戈美拉汀片的主要成份是阿戈美拉汀。化學(xué)名:N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺。分子式:C15H17NO2。分子量:243.3。
阿戈美拉汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。絕對(duì)生物利用度低(口服治療劑量<5%),個(gè)體間差異較大。與男性個(gè)體相比,女性的生物利用度較高。口服避孕藥會(huì)增加藥物的生物利用度,而吸煙會(huì)使生物利用度降低。服藥后1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。
2.在治療劑量范圍內(nèi),阿戈美拉汀的系統(tǒng)暴露隨劑量升高而成比例地增加。高劑量時(shí),首過(guò)效應(yīng)達(dá)到飽和。進(jìn)食(標(biāo)準(zhǔn)飲食或高脂飲食)不影響阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂飲食會(huì)增加個(gè)體差異。
阿戈美拉汀片治療成人抑郁癥。
阿戈美拉汀片主要經(jīng)細(xì)胞色素P4501A2(CYPIA2)(90%)和CYP2C9/19(10%)代謝。與這些酶有相互作用的藥物可能會(huì)降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。伏氟沙明是強(qiáng)效CYPIA2和中度CYP2C9抑制劑,可明顯抑制阿戈美拉汀的代謝,使阿戈美拉汀的暴露量增高60倍(范圍12-412)。因此,本品禁止與強(qiáng)效CYPIA2抑制(如:伏氟沙明、環(huán)丙沙星)聯(lián)合使用。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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