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左乙拉西坦片的藥物過量是什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/1 13:07:35
    導讀:左乙拉西坦片用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。

左乙拉西坦片的主要成份是左乙拉西坦。老年患者用藥是老年人(≥65歲)根據(jù)腎功能狀況,調(diào)整劑量。那么,左乙拉西坦片藥物過量是什么呢?

左乙拉西坦片用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。

左乙拉西坦片的藥代動力學是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝,個體內(nèi)和個體間差異小。多次給藥,不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動力學研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學數(shù)據(jù)具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關系,其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進行預測,因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關性(服用本品片劑或本品液體制劑4小時后,唾液/血液藥物濃度比是1到1.7)。成人和青少年吸收左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收,口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。分布目前沒有人體組織分布的數(shù)據(jù)。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產(chǎn)物均不易與血漿蛋白結合(<10%)。分布容積為0.5-0.7L/kg,接近人體水容積。生物轉(zhuǎn)運左乙拉西坦在人體內(nèi)并不廣泛分解,主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運體系轉(zhuǎn)化而來。體內(nèi)大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。2個少量代謝的途徑也已經(jīng)確定,一個是羥化吡咯烷途徑(給藥劑量的1.6%),另外是吡咯烷基團開環(huán),大約占劑量的0.9%。其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產(chǎn)物占給藥劑量的0.6%。目前體外試驗數(shù)據(jù)表明無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無手性翻轉(zhuǎn)。體外試驗數(shù)據(jù)表明左乙拉西坦和其主要代謝產(chǎn)物并不抑制肝色素P450異構(CYP3A4,2A6,2X8/9/10,2C19,2D6,2E1和1A2)葡萄糖醛轉(zhuǎn)移酶(UGT1*6,UGT1*1,和UGT[pI6.2]和環(huán)氧化物羥基酶活性。此外,左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。在人體肝細胞組織中,左乙拉西坦不產(chǎn)生酶誘導作用。因而,本品和其他物質(zhì)共同應用,通常不會產(chǎn)生相互作用,反之亦然。

左乙拉西坦片的藥物過量是癥狀:據(jù)觀察有嗜睡、激動、攻擊性、意識水平下降、呼吸抑制及昏迷。藥物過量急救措施:在急性藥物過量后,應采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚無左乙拉西坦的解毒劑。治療需對癥治療,也可包括血液透析。透析排出的效果:左乙拉西坦60%,主代謝產(chǎn)物74%。

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(實習編緝:李華藝)

 

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