替比夫定片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。用于有病毒復制證據(jù)以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。那么,替比夫定片的注意事項是什么呢?
替比夫定片為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物--腺苷,腺苷的細胞內半衰期為14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。
替比夫定片的注意事項:
1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用替比夫定。因此,停止乙肝治療的病人應密功監(jiān)測肝功能,若必要,應重新進行抗乙肝治療。
2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人,使用替比夫定慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密功監(jiān)測腎功能并適應調整劑量。
3.單用核苷類似物或合用其它抗逆轉錄病毒藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大,包括致命事件。
4.國為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確,所以建議用替比夫定治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。
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(實習編緝:陳志東)
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