恩替卡韋分散片的作用機制本品為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋分散片的性狀是白色或類白色片。那么,恩替卡韋分散片與CYP450酶合用是什么呢?
恩替卡韋分散片的藥代動力學是:
吸收:健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
食物對口服吸收的影響:進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時),Cmax降低44—46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18—20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
分布藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。
恩替卡韋分散片的功能主治是適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋分散片與CYP450酶合用是體內(nèi)和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內(nèi)濃度約10000倍時,恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內(nèi)濃度約340倍時,恩替卡韋不誘導人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學沒有影響。而且,同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學也沒有影響。
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(實習編緝:邵澤妹)
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