西咪替丁片為白色片。主要作用于壁細(xì)胞上H2受體,起競(jìng)爭(zhēng)性抑制組胺作用,抑制基礎(chǔ)胃酸分泌,也抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等所刺激的胃酸分泌。那么,西咪替丁片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
西咪替丁片用于緩解胃酸過(guò)多引起的胃痛、胃灼熱感(燒心)、反酸。
西咪替丁片每片含西咪替丁0.2克。輔料為:淀粉、羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂?;瘜W(xué)名N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱。分子式C10H16N6S。分子量252.34。
西咪替丁片與硝西泮(硝基安定)、地西泮(安定)、茶堿、普萘洛爾(心得安)、苯妥英鈉、阿司匹林等同用時(shí),均可使這些藥物的血藥濃度升高,作用增強(qiáng),出現(xiàn)不良反應(yīng),甚至是毒性反應(yīng),故本品不宜與這些藥物同用。
西咪替丁片藥代動(dòng)力學(xué)是口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)為45~90分鐘??诜锢枚龋‵)約為70%,年輕人對(duì)本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結(jié)合率低。服用300mg平均峰濃度(Cmax)為1.44ug/ml,可抑制基礎(chǔ)胃酸分泌50%達(dá)4~5小時(shí)。本品廣泛分布于全身組織(除腦以外),在肝臟內(nèi)代謝,主要經(jīng)腎排泄。24小時(shí)后口服量的約48%以原形自腎排出;10%可從糞便排出。本品可經(jīng)血液透析清除。腎功能正常時(shí)半衰期(t1/2)為2小時(shí),肌酐清除率在20~50ml/分,半衰期(t1/2)為2.9小時(shí),當(dāng)<20ml/分時(shí)為3.7小時(shí),腎功能不全時(shí)為5小時(shí)。本品可經(jīng)胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)和從乳汁排出。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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