鹽酸曲唑酮片能延長陰莖勃起時間,但藥理機制不明,可能與其中樞多巴胺激動和5-HT受體抑制及外周α-腎上腺素能拮抗有關(guān)。那么,鹽酸曲唑酮片藥理毒理有什么?
鹽酸曲唑酮片的藥理毒理:
1、鹽酸曲唑酮屬三唑吡啶類抗抑郁藥。其對于熱體的抗抑郁確切機制目前還沒有完全闡明,但一般認為在治療劑量下,其抗抑郁的藥理作用在于選擇性地抑制了5-羥色胺(5-HT)的再吸收,并可有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用,但對多巴胺、組胺和乙酰膽堿無作用,亦不抑制腦內(nèi)單胺氧化酶(MAO)的活性。鹽酸曲唑酮同時對5-HT的前體5-羥色胺酸所誘發(fā)的行為該百年有加強作用,其抗抑郁作用相似于三環(huán)類和單胺氧化酶抑制劑(MAO1),但歲心血管系統(tǒng)毒性小,較適用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品還具有中樞鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌肉松弛作用,但無抗痙攣和中樞興奮作用。本品能引起血壓下降,作用與劑量有關(guān)。
2、口服鹽酸曲唑酮后吸收良好,并不會選擇性地集中分布于任何組織,血漿蛋白結(jié)合率為85~95%。當本品于飯后立即服用時,食物可能會增加藥量的吸收,降低最高血藥濃度同時延長達到最高濃度的時間。當空腹口服鹽酸曲唑酮時,大約經(jīng)一小時可達最高血中濃度,而飯時或飯后服用則需大約兩小時。鹽酸曲唑酮由肝臟的微粒體酶廣泛代謝,本品及其代謝產(chǎn)物均易透過血-腦脊液屏障,但極少量通過胎盤屏障,代謝產(chǎn)物最后經(jīng)腎臟排出。本品排泄分為兩個階段,包括較快的初相(半衰期為3至6小時)和繼之較慢的第二相(半衰期為5至9小時),同時并不受食物的影響。因為本品體內(nèi)清除速率個體差異較大,所以對某些病人鹽酸曲唑酮可能會蓄積于血漿之中。本品可經(jīng)乳汁排出。
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(實習編輯:嚴韻兒)
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