達比加群酯膠囊對于肌酐清除率<15ml/min或者正在接受透析治療的患者，沒有相應(yīng)的劑量推薦意見。那么，達比加群酯膠囊的藥理作用是有哪些呢？

達比加群酯膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒。

達比加群酯膠囊的老年患者用藥是80歲及以上年齡的患者治療劑量為每日220mg，即每次1粒110mg的膠囊，每日兩次。

達比加群酯膠囊的藥理作用是：

1.達比加群酯作為小分子前體藥物，未顯示有任何藥理學(xué)活性。口服給藥后，達比加群酯可被迅速吸收，并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。

2.由于在凝血級聯(lián)反應(yīng)中，凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。

3.基于動物的體內(nèi)、體外試驗顯示:不同血栓形成動物模型中已經(jīng)證實了達比加群靜脈給藥和達比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。

4.根據(jù)II期研究結(jié)果，達比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。達比加群可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。

5.校準稀釋TT(dTT)檢測提供了達比加群血漿濃度的估測，因此可與預(yù)期的達比加群血漿濃度進行對比。

6.ECT可提供直接凝血酶抑制劑活性的直接測量。

7.aPTT檢查己獲廣泛應(yīng)用，并且能夠提供達比加群治療所產(chǎn)生的抗凝強度的近似指示信息。但是，aPTT檢查的敏感度有限，而且不適用于抗凝效果的精確定量，尤其是在達比加群酯血藥濃度較高時。高aPTT值解釋時應(yīng)謹慎。

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（實習(xí)編緝：梁勁）