頭孢呋辛酯片老年(平均年齡84歲)患者的血消除半衰期(t1/t2)可延長(zhǎng)至約3.5小時(shí),因此應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。那么,頭孢呋辛酯片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
頭孢呋辛酯片功能主治是適用于細(xì)菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無(wú)并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎等。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。
頭孢呋辛酯片藥代動(dòng)力學(xué)是脂溶性強(qiáng),口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細(xì)胞外液;血清蛋白結(jié)合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時(shí)到達(dá),分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對(duì)生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品的血消除半衰期(t1/2?)為1.2~1.6小時(shí),較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長(zhǎng);新生兒和腎功能減退患者的t1/2?延長(zhǎng);老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2?可延長(zhǎng)至約3.5小時(shí)??崭购筒秃罂诜酒?00mg后,24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。
頭孢呋辛酯片注意事項(xiàng)是:
1.本品與青霉素類或頭霉素類(cephamycins)有交叉過(guò)敏反應(yīng),因此對(duì)青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類過(guò)敏者慎用。
2.腎功能減退及肝功能損害者慎用。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。
4.長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào),引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎,停藥即可,但對(duì)于中、重度假膜性腸炎患者,須對(duì)癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。
5.本品應(yīng)于餐后服用,以增加吸收,提高血藥濃度,并減少胃腸道反應(yīng)。6.本品應(yīng)吞服,不可嚼碎。
7.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性;硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性,但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響;高鐵氰化物血糖試驗(yàn)可呈假陰性,但葡萄糖酶試驗(yàn)法和抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)法不受影響;血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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