阿托伐他汀鈣片為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加。那么,阿托伐他汀鈣片的主要成份是哪些呢?
阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。
阿托伐他汀鈣片的主要成份是阿托伐他汀鈣,化學(xué)名稱為:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]-1-氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺物。分子式:(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O。分子量:1209.42。
阿托伐他汀鈣片口服吸收良好,因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,本品在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實(shí)際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。本品蛋白結(jié)合率為98%,大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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