替比夫定片的性狀為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。可以億泌到大鼠的乳汁中,但未對替比夫定對孕婦和HBV母嬰傳播的影響進行研究;目前尚不知道替比夫定是否會分泌到人的乳汁,所以哺乳期婦女使用本品應避免授乳。那么,替比夫定片飯前或飯后口服嗎?
替比夫定片用于有病毒復制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。
替比夫定片患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用本品。成人和青少年(>=16歲)本品的推薦劑量為每日1次,每次600mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。
替比夫定片在16歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜于兒童和青少年。
替比夫定片的藥代動力學健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動力學相似。在服用1~4小時(中值為2小時)后,替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69±1.25μg/mL(mean±SD),AUC0-∞為26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD),低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg,連續(xù)給藥5~7天后達到穩(wěn)態(tài)濃度,藥物半衰期為15小時。單劑600mg服用時,食物(高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal)不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動力學。體外試驗表明替比夫定與人血漿蛋白結(jié)合率低(3.3%),口服后,替比夫定在血液中被血漿和血細胞分開,并迅速在周圍組織中分布。替比夫定對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過被動擴散的方式以原藥的形式通過腎臟排出,因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑,所以中重度腎功能不全者或正進行血液透析應相應調(diào)整劑量和服用方法。
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(實習編緝:李華藝)
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