坎地沙坦酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

來源：發(fā)布時(shí)間：2016/10/9 9:47:00

導(dǎo)讀：

坎地沙坦酯片口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。坎地沙坦酯片的主要成份是坎地沙坦酯。那么，坎地沙坦酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

坎地沙坦酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是坎地沙坦的前體藥，在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦的絕對(duì)生物利用度約為l5%，血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)，坎地沙坦與血漿蛋白的結(jié)合率大于99x．表觀分布容積為0.13L/kg．大鼠實(shí)驗(yàn)證明，坎地沙坦極少通過血腦屏障，但可透過胎盤屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄，極少部分在肝臟經(jīng)o-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物．坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時(shí)．高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續(xù)用藥4閣，坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-13小時(shí)．有資料顯示，坎地沙坦的總消除率為0.37ml/min.kg．腎清除率為0.19ml/min.kg．口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收3316、67X的放射活性物。

坎地沙坦酯片對(duì)兒童用藥的安全性尚未確定(無使用檢驗(yàn))。

坎地沙坦酯片的不良反應(yīng)是：

1、嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)：

1)血管性水腫：有時(shí)出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的觀察,見到異常時(shí)，停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

2)暈厥和失去意識(shí)：過度的降壓可能引起暈厥和暫時(shí)性失去意識(shí)。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。特別是正進(jìn)行血液透析的患者、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會(huì)出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進(jìn)行。

3)急性腎功能衰竭：可能會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

4)高血鉀患者：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)高血鉀，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

5)肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPTO,γ-GTP)等值升高的肝功能障礙或黃疸，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

6)粒細(xì)胞缺乏癥：可能會(huì)出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況.如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。

7)橫紋肌溶解：可能會(huì)出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

8)間質(zhì)性肺炎：可能會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理，如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。

2、其它的不良反應(yīng)<5%

1）過敏：皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過敏。（注1）

2）循環(huán)系統(tǒng)：頭暈（注2）、蹣跚（注2）、站起時(shí)頭暈（注2）、心悸、發(fā)熱、心臟期前收縮、心房顫動(dòng)。罕見的不良反應(yīng)有：心絞痛、心肌梗死。

3）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢體麻木。

4）消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、劍下疼痛、腹瀉、口腔炎、味覺異常。

5）肝臟：GOT、GPT、ALP、LDH升高。