卡泊三醇軟膏具有免疫調(diào)節(jié)、抗炎癥遞質(zhì)的作用，主要用于治療銀屑病。近來研究發(fā)現(xiàn)皮膚角質(zhì)形成細胞、黑素細胞可表達1,25(OH)2-D3受體。那么，卡泊三醇軟膏的毒性怎樣？

卡泊三醇軟膏的藥理作用：卡泊三醇軟膏是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方，不屬于皮質(zhì)類激素藥物，能抑制皮膚細胞角朊細胞增生和誘導(dǎo)其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。

卡泊三醇軟膏(達力士)是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方，主要成份為卡泊三醇。化學(xué)名：9、10-開環(huán)膽甾-24-環(huán)丙基-5、7、10（19）、22-四烯-1、3、24三醇分子式：C27H40O3分子量：412.61。

卡泊三醇軟膏能抑制皮膚細胞（角朊細胞）增生和誘導(dǎo)其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。

卡泊三醇軟膏的毒理研究：

本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。

在小鼠進行的致皮膚癌研究表明沒有任何特殊的致皮膚癌的風(fēng)險?？ú慈既芤喊?個劑量組3、10和30mg/kg/天（按體表面積計，分別為9、30和90mg/m2/天。相當(dāng)于對60kg的成人最大推薦日劑量達的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24個月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低，尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發(fā)生的升高有關(guān)。與治療有關(guān)的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類似物使用的預(yù)期一致。未見對皮膚的影響，未見經(jīng)皮或全身致癌作用。

在一項白化裸鼠的研究中，重復(fù)暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平與前述經(jīng)皮致癌試驗相同，觀察到減少UV照射皮膚出現(xiàn)皮膚癌降低的現(xiàn)象（僅在雄性鼠中有統(tǒng)計學(xué)意義），提示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導(dǎo)皮膚癌的作用。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不明確。

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（實習(xí)編輯：葉勝能）