馬來酸氨氯地平片的主要成分馬來酸氨氯地平。本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。那么,馬來酸氨氯地平片與華法令合用是有怎樣呢?
馬來酸氨氯地平片是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。
馬來酸氨氯地平片的藥代動力學(xué)是口服后吸收完全但緩慢,6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期健康者約為35小時(shí),高血壓病人延長為50小時(shí),老年人65小時(shí),肝功受損者60小時(shí),腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。腎功能不全對本品的藥代動力學(xué)特點(diǎn)沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對本品的清楚率降低,藥時(shí)曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
馬來酸氨氯地平片與華法令合用是本品不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時(shí)間。
馬來酸氨氯地平片的注意事項(xiàng)是:
1.心絞痛和/或心肌梗死:罕見。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者,在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí),會出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機(jī)制不明。
2.低血壓:由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用,口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎,特別是對于有嚴(yán)重主動脈瓣狹窄的病人。
3.心力衰竭患者:鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者:嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。
5.腎功能衰竭患者:腎衰患者的起始劑量可以不變。
6.停用-阻滯劑:本品對突然停用-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護(hù)作用。因此,停用-阻滯劑仍需逐漸減量。
7.本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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