依托考昔片的性狀為墨綠色,薄膜衣片,一側(cè)卡油ARCOXIA60,另一側(cè)刻有200。尚未確立在兒童患者中的安全性和療效。那么,依托考昔片孕婦用藥是哪些呢?
依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上,安康信是具有口服活性的,選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細胞保護和血小板聚集等前列腺素介導的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生,引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。根據(jù)臨床藥理研究,在每日劑量150mg之內(nèi)安康信對COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性,但對COX-1無抑制作用。臨床試驗中受試者分別給予安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,監(jiān)測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進一步支持安康信是COX-2的選擇性抑制劑。
依托考昔片主要成份為依托考昔。化學名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺?;┍交鵠-2,3’-聯(lián)吡啶。分子式:C18H15ClN2O2S。分子量:358.84。
依托考昔片腎功能不全用藥是患有晚期腎臟疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推薦使用本品。對于輕度腎功能不全(肌酐清除率≥30mL/min)患者不需要調(diào)整劑量。
依托考昔片孕婦用藥是與其它已知可抑制前列腺素合成的藥物一樣,可引起動脈導管提前閉合,應(yīng)避免在妊娠晚期應(yīng)用安康信。大鼠的生殖研究表明,用安康信劑量高達15mg/kg/天[相當于人體劑量(90毫克)的1.5倍]時,未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。在用依托考昔治療兔的實驗研究中,應(yīng)用劑量約相當于人體劑量(90毫克)的2倍時,發(fā)現(xiàn)了很低發(fā)生率的心血管畸形和植入后失敗發(fā)生率的增加,而在劑量約相當于或低于每日人體劑量(90毫克)時未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。但是動物生殖研究并不總能預(yù)見人類的反應(yīng)。目前尚未對妊娠婦女進行適當?shù)模瑖栏駥φ盏难芯?。因此在妊娠的?個月,只有當可能獲得的益處大于對胎兒的潛在危險時,才能應(yīng)用安康信。安康信可隨哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚安康信是否經(jīng)人類乳汁分泌。由于很多藥物可經(jīng)人類乳汁分泌,而且抑制前列腺素合成的藥物對哺乳期的嬰兒可能有不良影響,應(yīng)當考慮藥物對母親的作用以決定是終止哺乳還是停藥。
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(實習編緝:陳志東)
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