幾乎所有的藥物都能通過血漿乳汁屏障轉移至乳汁,而哺乳兒每日可吸吮乳汁800—1000ml。故哺乳期用藥亦應重視。乙酰水楊酸使血小板的環(huán)氧合酶(即前裂腺素合成酶)乙?;?,從而減少血栓素A2(TXA2)的生成,對TXA2誘導的血小板聚集產生不可逆的抑制作用;對ADP或腎上腺素誘導的II相聚集也有阻抑作用;并可抑制低濃度膠原、疑血酶、抗原抗體復合物、某些病毒和細菌所致的血小板聚集和釋放反應及自發(fā)性聚集,由此預防血栓的形成。高濃度時,乙酰水楊酸也能抑制血管壁中PG合成酶,減少前列環(huán)素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理對抗菌素劑,它的合成減少可能促成血栓形成。哺乳期婦女可以服用阿司匹林腸溶片嗎?
阿司匹林腸溶片(拜阿司匹靈)的主要成分為阿司匹林?;瘜W名:2-(乙酰氧基)苯甲酸。分子式:C9H8O4。分子量:180.16。
阿司匹林口服后主要在小腸上部吸收,3.5小時左右血藥濃度達峰值,吸收后迅速被水解為水楊酸,因此乙酰水楊酸血濼濃度低,血漿半衰期為0.38小時,平均駐留時間為3.9小時,水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織,也可進入關節(jié)腔及腦脊液,并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結合率高,可達80-90%,水楊酸經肝臟代謝,代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物,小部分為龍膽酸。本品大部分以結合的代謝物,小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快。
阿司匹林對血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林腸溶片適應癥如下:降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風險預防心肌梗死復發(fā)中風的二級預防降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風險降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風險動脈外科手術或介入手術后,如經皮冠脈腔內成形術(PTCA),冠狀動脈旁路術(CABG),頸動脈內膜剝離術,動靜脈分流術預防大手術后深靜脈血栓和肺栓塞降低心血管危險因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死發(fā)作的風險。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
1.懷孕早期及中期時慎用拜阿司匹靈。因拜阿司匹靈在分娩時可增加母親和新生兒發(fā)生并發(fā)癥的危險,故妊娠最后3個月的婦女禁用拜阿司匹靈。
2.乙酸水楊和它的降解產物能少量進入母乳,哺乳期婦女應慎用。服用大劑量時(每天超過150mg)應終止哺乳。
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(實習編輯:孫媛媛)
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