更昔洛韋膠囊(麗科樂(lè)),不僅在市面上正規(guī)的藥房可以購(gòu)買到,在健客上也是可以咨詢到。那么,更昔洛韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
更昔洛韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、吸收:在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對(duì)生物利用度大約為5%,進(jìn)食后為6%至9%。當(dāng)進(jìn)餐時(shí)口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時(shí)一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小時(shí)血清濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測(cè)定穩(wěn)態(tài)吸收程度,兩種服用方法得到的結(jié)果相似,分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg·h/m,Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg/ml。
2、分布:靜脈給藥后,更昔洛韋穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg。口服制劑,未觀察到AUC和用藥者體重(范圍:55至128kg)之間的相關(guān)性,不需根據(jù)體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結(jié)合率為1%至2%。
3、代謝:?jiǎn)未慰诜sup]14[/sup]C標(biāo)記的更昔洛韋1000mg后,86±3%的服用量經(jīng)糞便排泄,5±1%經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過(guò)1%和2%。
4、清除:口服時(shí),日總劑量4g呈線形動(dòng)力學(xué)。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和主動(dòng)的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌??诜袈屙f后,在24小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)??诜竽I臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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