西洛他唑片(培達(dá))偶有心肌梗塞;心絞痛;充血性心衰。那么,西洛他唑片(培達(dá))有哪些藥理作用?下面讓小編為你介紹吧。
西洛他唑片(培達(dá))的藥理作用有:
1.抗血小板作用
(1)體外(InVitro)
·對(duì)于人體血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素、凝血酶導(dǎo)致的血小板聚集。此外,還可抑制切應(yīng)力誘導(dǎo)的血小板聚集。
·對(duì)于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導(dǎo)致的血小板一次聚集,還有解離由誘導(dǎo)因子導(dǎo)致的血小板聚集塊的作用。
·抑制人體血小板中血栓素A2的產(chǎn)生。
·抑制人體血小板中血液凝固的促進(jìn)活性。
(2)體內(nèi)(InVivo)
·用比格犬及豬進(jìn)行口服給藥試驗(yàn),可抑制由ADP、膠原導(dǎo)致的血小板聚集。
·大鼠連續(xù)口服給藥,不減弱對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制作用。
·慢性動(dòng)脈閉塞癥患者及腦梗死患者口服后,可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導(dǎo)致的血小板聚集。
·人體給藥后迅速產(chǎn)生血小板聚集抑制作用,連續(xù)服用也可維持效果而不減弱。
·停用本品即可使被抑制的血小板聚集能隨本品血藥濃度的衰減而恢復(fù)到給藥前值,未發(fā)現(xiàn)反跳現(xiàn)象(聚集亢進(jìn))。
2.抗血栓作用
·可抑制因從靜脈向小鼠體內(nèi)注入ADP、膠原而誘發(fā)的肺栓塞致死。
·可抑制因向犬的股動(dòng)脈注入月桂酸鈉,而誘發(fā)的血栓性后肢循環(huán)不全的進(jìn)展。
·可抑制將犬的股動(dòng)脈置換為人工血管,而誘發(fā)的局部血栓栓塞癥狀。
·可抑制豬頸動(dòng)脈電刺激誘發(fā)的血栓形成。
·可減少家兔頸內(nèi)動(dòng)脈中注入花生四烯酸而出現(xiàn)的腦梗死域。
·可減少一過(guò)性腦缺血發(fā)作患者的發(fā)作次數(shù)。
3.血管擴(kuò)張作用
·可松弛KCl、前列腺素F2α引起的犬離體股動(dòng)脈、大腦中動(dòng)脈及基底動(dòng)脈的收縮。
·增加麻醉犬股動(dòng)脈、椎動(dòng)脈、頸總動(dòng)脈及頸內(nèi)動(dòng)脈的血流量。
·增加麻醉犬及麻醉貓的腦皮質(zhì)的血流量。
·增加未麻醉大鼠的腦皮質(zhì)或丘腦下部的血流量。
·對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞癥患者通過(guò)體積描記法可以觀察到踝關(guān)節(jié)、腓腸部組織血流量有所增加。進(jìn)而,通過(guò)熱像法可以觀察到四肢皮膚溫度有所上升,皮膚血流量有所增加。
·通過(guò)氙吸入法發(fā)現(xiàn)本品可增加缺血性腦血管障礙患者的腦血流量。
4.對(duì)血管細(xì)胞的作用
·抑制人的培養(yǎng)血管平滑肌中3H-胸腺嘧啶脫氧核苷的攝入。
·抑制用高半胱氨酸或脂多糖刺激人體的培養(yǎng)內(nèi)皮細(xì)胞導(dǎo)致的乳酸脫氫酶漏出。
5.作用機(jī)理
·本品可抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放,但不影響血小板對(duì)5-羥色胺、腺苷的攝取。另外,還可抑制血栓素A2導(dǎo)致的血小板聚集。
·本品通過(guò)選擇性地抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)的磷酸二酯酶Ⅲ(PDE3,cGMP-inhibitedphosphodiesterase)的活性,發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。
·在培養(yǎng)的人體血管內(nèi)皮細(xì)胞或前列腺素E1存在下,本品增強(qiáng)人血小板中血小板聚集的抑制作用。
·在前列環(huán)素或腺苷存在下,本品增強(qiáng)犬血小板中血小板聚集的抑制作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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