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替格瑞洛片可以與地塞米松合并使用嗎?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/18 11:46:56
    導(dǎo)讀:替格瑞洛片(倍林達(dá))口服。不建議替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥,因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。

地塞米松,又叫德沙美松、氟甲強(qiáng)的松龍是抗炎、抗過敏藥物。主要作為危重疾病的急救用藥和各類炎癥的治療。替格瑞洛片(倍林達(dá))用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。替格瑞洛片可以與地塞米松合并使用嗎?

分布:替格瑞洛的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(>99%)。

替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。在一項(xiàng)6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對(duì)以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。負(fù)荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。如圖4所示,替格瑞洛所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí),達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時(shí)。

替格瑞洛片(倍林達(dá))的注意事項(xiàng)如下:

1.有出血傾向(例如近期創(chuàng)傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內(nèi)出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。

2.對(duì)于實(shí)施擇期手術(shù)的患者,如果抗血小板藥物治療不是必須的,應(yīng)在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。

3.應(yīng)避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù)),則應(yīng)盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì)增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。

4.為謹(jǐn)慎起見,不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。

5.應(yīng)避免替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋),因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)使替格瑞洛的暴露顯著增加(見【藥物相互作用】)。

6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥,因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。

7.不建議替格瑞洛與治療指數(shù)窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類)聯(lián)合用藥,因?yàn)樘娓袢鹇蹇赡軙?huì)使這些藥物的暴露量增加。

8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。

9.據(jù)報(bào)道在急性冠脈綜合征治療期間會(huì)出現(xiàn)頭暈和意識(shí)模糊癥狀,因此,出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操作機(jī)械時(shí)應(yīng)格外小心。

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

 

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