馬來酸恩替卡韋片的主要成份是馬來酸恩替卡韋。吸收健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。那么,馬來酸恩替卡韋片應空腹服用嗎?
馬來酸恩替卡韋片的藥理作用為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
馬來酸恩替卡韋片推薦劑量:成人和16歲以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg(一片)。拉米夫定治療時病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(兩片)。
馬來酸恩替卡韋片應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
馬來酸恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
馬來酸恩替卡韋片的有效期是24個月。
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(實習編緝:邵澤妹)
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