硫酸羥氯喹片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。確切的作用機(jī)制尚不完全清楚。那么,硫酸羥氯喹片的藥理作用是怎樣呢?
硫酸羥氯喹片的主要成份是硫酸羥氯喹?;瘜W(xué)名:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽。分子式:C18H28ClN3O。分子量:337.8863。
硫酸羥氯喹片的藥理作用是機(jī)制尚不完全清楚,可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細(xì)胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)、和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核細(xì)胞的趨化作用和吞噬細(xì)胞的作用、干擾單核細(xì)胞白介素1的形成和抑制中性粒細(xì)胞超氧化物的釋放。
硫酸羥氯喹片的兒童用藥是目前國(guó)內(nèi)尚未進(jìn)行系統(tǒng)可靠的兒童用藥的臨床試驗(yàn),兒童用藥的有效性、安全性尚未建立,故不推薦兒童使用。
硫酸羥氯喹片的不良反應(yīng)是4-氨基喹啉類化合物在長(zhǎng)期治療時(shí)可能發(fā)生下列反應(yīng),但不同化合物的不良反應(yīng)其及類型和發(fā)生率可能有所不同。
(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):興奮、神經(jīng)過(guò)敏、情緒改變、夢(mèng)魘、精神病、頭痛、頭昏、眩暈、耳鳴、眼球震顫、神經(jīng)性耳聾、驚厥、共濟(jì)失調(diào)。
(2)神經(jīng)肌肉反應(yīng):眼外肌麻痹、骨骼肌軟弱、深肌腱反射消失或減退。
(3)眼反應(yīng):①睫狀體:調(diào)節(jié)障礙,伴視覺(jué)模糊的癥狀。該反應(yīng)具劑量相關(guān)性,停藥后可逆轉(zhuǎn)。②角膜:一過(guò)性水腫、點(diǎn)狀至線狀混濁、角膜敏感度減小。常見(jiàn)可逆性伴或不伴癥狀(視覺(jué)模糊,在光線周圍出現(xiàn)光暈、畏光)的角膜改變。角膜沉著可能早在開(kāi)始治療后3周即已出現(xiàn)。羥氯喹角膜改變及視覺(jué)副反應(yīng)的發(fā)生率似比氯喹低得多。③視網(wǎng)膜:黃斑水腫、萎縮,異常色素沉著[輕度色素小點(diǎn)出現(xiàn)“牛眼(bull’’s-eye)”外觀],中心凹反射消失,在暴露于明亮光線(光應(yīng)激試驗(yàn))之后黃斑恢復(fù)時(shí)間增加,在黃斑、黃斑旁及周圍視網(wǎng)膜區(qū)對(duì)紅光的視網(wǎng)膜閾提高。其他眼底改變包括視神經(jīng)乳頭蒼白和萎縮,視網(wǎng)膜小動(dòng)脈變細(xì),視網(wǎng)膜周圍細(xì)顆粒狀色素紊亂以及晚期出現(xiàn)凸出型脈絡(luò)膜。④視野缺損:中心周圍或中心旁盲點(diǎn)、中心盲點(diǎn)伴視敏度下降、罕見(jiàn)視野狹窄。歸因于視網(wǎng)膜病變的最常見(jiàn)的視覺(jué)癥狀是。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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