多巴絲肼片是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。那么，多巴絲肼片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

多巴絲肼片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.吸收。左旋多巴主要在小腸上部區(qū)域被吸收，吸收與部位無(wú)關(guān)。攝入標(biāo)準(zhǔn)型美多芭后約一個(gè)小時(shí)，左旋多巴的血漿濃度達(dá)到峰值。左旋多巴的血漿濃度峰值和吸收程度（AUC）隨劑量（50-200mg左旋多巴）增加而成比例增加。攝入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)餐后給予美多芭，左旋多巴的血漿濃度峰值降低30%，達(dá)峰時(shí)間有所延長(zhǎng)，吸收程度降低15%。

2.分布。左旋多巴通過(guò)飽和轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)穿過(guò)血腦屏障，不與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，分布容積為57升。左旋多在腦脊髓液中的AUC是血漿中的12%。與左旋多巴不同，治療劑量的芐絲肼并不穿過(guò)血腦屏障，而主要集中在腎臟、肺、小腸和肝臟等部位。3.代謝。左旋多巴通過(guò)兩種主要途徑（脫羧作用和O-甲基化）和兩種次要途徑（氨基轉(zhuǎn)移作用和氧化作用）進(jìn)行代謝。左旋多巴在芳香族氨基酸脫羧酶的作用下轉(zhuǎn)化為多巴胺。這一代謝途徑的主要終產(chǎn)物是高香草酸和二羥基苯乙酸。在兒茶酚-O-轉(zhuǎn)甲基酶的作用下，左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。這種主要的血漿代謝產(chǎn)物的清除半衰期是15個(gè)小時(shí)，并可在使用治療劑量美多芭的患者體內(nèi)蓄積。與芐絲肼合并用藥時(shí)，左旋多巴在外周的脫羧反應(yīng)減少，反映為血漿中左旋多巴和3-O-甲基多巴的水平較高，以及血漿中兒茶酚胺（多巴胺，去甲腎上腺素）和酚羧酸（高香草酸和二羥基苯乙酸）的水平較低。芐絲肼在小腸粘膜和肝臟中通過(guò)羥基化作用生成三羧基芐基肼。這種代謝產(chǎn)物是一種有效的芳香族氨基酸脫羧酶抑制劑。

4.清除。在具有外周抑制作用的左旋多巴脫羧酶存在的情況下，左旋多巴的清除半衰期約為1.5個(gè)小時(shí)。在患有帕金森氏病的老年患者（65-78歲）中，清除半衰期略有延長(zhǎng)（約延長(zhǎng)25%）（參見(jiàn)特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)）。左旋多巴的血漿清除速率約為430ml/min。芐絲肼幾乎可以通過(guò)代謝作用完全清除。代謝產(chǎn)物主要由尿液排泄（64%），小部分通過(guò)糞便排泄（24%）。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）