達(dá)比加群酯膠囊的功能主治是用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。口服給藥后,達(dá)比加群酯迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。那么,達(dá)比加群酯膠囊作為小分子前體藥物嗎?
達(dá)比加群酯膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒。
達(dá)比加群酯膠囊的兒童用藥是在本品下述適應(yīng)癥中沒(méi)有兒童人群相關(guān)應(yīng)用:非瓣膜性房顫患者的卒中和SEE預(yù)防。由于缺乏18歲以下患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù),所以不推薦本品用于18歲以下患者。
達(dá)比加群酯膠囊作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性??诜o藥后,達(dá)比加群酯可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。達(dá)比加群是強(qiáng)效、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。
達(dá)比加群酯膠囊的藥物過(guò)量是超出推薦劑量會(huì)使患者的出血風(fēng)險(xiǎn)增加。在疑似藥物過(guò)量的情況下,凝血檢查有助于測(cè)定出血風(fēng)險(xiǎn)。校準(zhǔn)定量(dTT)檢查或重復(fù)性dTT檢查可預(yù)測(cè)達(dá)到特定達(dá)比加群水平的時(shí)間,即使已經(jīng)開(kāi)始進(jìn)行其他措施(如透析)。如果出現(xiàn)過(guò)度抗凝,可能需要中斷本品治療。尚無(wú)針對(duì)達(dá)比加群的特定解毒劑。如果發(fā)生出血并發(fā)癥,必須終止治療,并查找出血來(lái)源。由于達(dá)比加群主要經(jīng)由腎臟途徑排泄,必須維持適度利尿。應(yīng)該在醫(yī)師的指導(dǎo)下采取合適的支持性治療,例如給予外科止血和補(bǔ)充血容量??煽紤]使用活化的凝血酶原復(fù)合濃縮物(如FEIBA)或重組VIla因子,或凝血因子II、IX或X濃縮物。有一些實(shí)驗(yàn)證據(jù)支持這些藥物逆轉(zhuǎn)達(dá)比加群抗凝效果的作用,但其在臨床實(shí)踐中的有效性以及導(dǎo)致血栓栓塞反彈的潛在風(fēng)險(xiǎn)數(shù)據(jù)有限。給予了這些逆轉(zhuǎn)藥物后,抗凝檢測(cè)可能不可靠,因此進(jìn)行這些檢測(cè)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。對(duì)于存在血小板減少癥或已經(jīng)使用長(zhǎng)效抗血小板藥物的病例,應(yīng)考慮給予血小板濃縮物。所有對(duì)癥治療應(yīng)根據(jù)醫(yī)生的判斷給予。如有條件,大出血發(fā)生時(shí),應(yīng)考慮請(qǐng)抗凝專(zhuān)家會(huì)診。
健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,詳情請(qǐng)咨詢(xún)健客藥師,全國(guó)統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位專(zhuān)科藥師為您提供全程安全用藥指導(dǎo)。
(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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