鹽酸米多君片在體內(nèi)形成活性代謝物-脫甘氨酸米多君,尚不清楚本品是否可分泌到母乳中。哺乳期婦女應(yīng)謹慎使用本品。那么,鹽酸米多君片的藥代動力學(xué)是怎樣?
鹽酸米多君片的主要成份是鹽酸米多君?;瘜W(xué)名:1-(2'5'-二甲氧苯基)-2-甘氨酰胺-乙醇-(1)-鹽酸。分子式:C12H19N2O4CL。分子量:290.75。
鹽酸米多君片的性狀是白色或類白色片。
鹽酸米多君片的藥物相互作用是應(yīng)當(dāng)避免與擬交感神經(jīng)藥或其他血管收縮藥如利血平、胍乙啶、三環(huán)類抗抑郁藥、抗阻胺藥、甲狀腺激素和MAO抑制劑同時使用,因為可能發(fā)生血壓的顯著升高。鹽酸米多君的作用可能受到a受體阻滯劑(如哌唑嗪、酚妥拉明)的拮抗。與β受體阻滯劑合用可能導(dǎo)致心動過緩的加重。羅芙木類生物鹼(利血平)可使鹽酸米多君的加壓作用輕度增高。強心甙(洋地黃)可導(dǎo)致心動過緩加重或使心臟傳導(dǎo)紊亂。周時使用阿托品或可的松類藥物可使血壓增高或過度增高。
鹽酸米多君片的藥代動力學(xué)是在志愿者試驗時,口服鹽酸米多君后快速而且?guī)缀跬耆乇晃眨诳诜?.5毫克后,30分鐘以內(nèi)達到血漿濃度10微克/升.鹽酸米多君在各種組織(包括肝臟)中經(jīng)酶促水解被代謝為其活性物質(zhì)脫甘氨酸米多君.在受試者和體位性低血壓患者中.服藥后大約1小時脫甘氨酸米多君達到血漿濃度.口服后,其絕對生物利用度(甘氨酸米多君)為93%.鹽酸米多君的血漿半衰期為0.49小時.其活性代謝產(chǎn)物的半衰期為2-4小時.鹽酸米多君及其代謝產(chǎn)物在24小時內(nèi)幾乎完全在尿中被排泄.大約40-60%的活性代謝產(chǎn)物可被排泄.2-5%未經(jīng)改變的鹽酸米多君及其殘余部分以藥理學(xué)上無活性的形式被排泄,鹽酸米多君不太可能穿透血腦屏障,現(xiàn)尚無關(guān)于鹽酸米多君在老年病人或肝腎功能受損病人中的藥物動力學(xué)資料。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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