鹽酸米多君片在體內(nèi)形成活性代謝物-脫甘氨酸米多君,主要成份是鹽酸米多君。化學(xué)名:1-(2'5'-二甲氧苯基)-2-甘氨酰胺-乙醇-(1)-鹽酸。那么,鹽酸米多君片的孕婦用藥是怎樣?
鹽酸米多君片的性狀是白色或類(lèi)白色片。
鹽酸米多君片的藥代動(dòng)力學(xué)是在志愿者試驗(yàn)時(shí),口服鹽酸米多君后快速而且?guī)缀跬耆乇晃眨诳诜?.5毫克后,30分鐘以?xún)?nèi)達(dá)到血漿濃度10微克/升.鹽酸米多君在各種組織(包括肝臟)中經(jīng)酶促水解被代謝為其活性物質(zhì)脫甘氨酸米多君.在受試者和體位性低血壓患者中.服藥后大約1小時(shí)脫甘氨酸米多君達(dá)到血漿濃度.口服后,其絕對(duì)生物利用度(甘氨酸米多君)為93%.鹽酸米多君的血漿半衰期為0.49小時(shí).其活性代謝產(chǎn)物的半衰期為2-4小時(shí).鹽酸米多君及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)幾乎完全在尿中被排泄.大約40-60%的活性代謝產(chǎn)物可被排泄.2-5%未經(jīng)改變的鹽酸米多君及其殘余部分以藥理學(xué)上無(wú)活性的形式被排泄,鹽酸米多君不太可能穿透血腦屏障,現(xiàn)尚無(wú)關(guān)于鹽酸米多君在老年病人或肝腎功能受損病人中的藥物動(dòng)力學(xué)資料。
鹽酸米多君片的藥物相互作用是應(yīng)當(dāng)避免與擬交感神經(jīng)藥或其他血管收縮藥如利血平、胍乙啶、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、抗阻胺藥、甲狀腺激素和MAO抑制劑同時(shí)使用,因?yàn)榭赡馨l(fā)生血壓的顯著升高。鹽酸米多君的作用可能受到a受體阻滯劑(如哌唑嗪、酚妥拉明)的拮抗。與β受體阻滯劑合用可能導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩的加重。羅芙木類(lèi)生物鹼(利血平)可使鹽酸米多君的加壓作用輕度增高。強(qiáng)心甙(洋地黃)可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩加重或使心臟傳導(dǎo)紊亂。周時(shí)使用阿托品或可的松類(lèi)藥物可使血壓增高或過(guò)度增高。
鹽酸米多君片的孕婦用藥是可增加大鼠和家兔的胚胎吸收率,降低胎兒體重,按照體表面積計(jì)算,給予人類(lèi)最大劑量13倍(大鼠)和7倍(家兔)劑量后,家兔胚胎的存活率降低。目前尚缺乏針對(duì)孕婦的相關(guān)研究。妊娠期應(yīng)用本品時(shí),須充分權(quán)衡其對(duì)胎兒的潛在益處大于潛在危險(xiǎn)。對(duì)大鼠和家兔的研究未見(jiàn)其致畸作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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