拉米夫定片為核苷類似物,拉米夫定片的性狀為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,拉米夫定片不良反應是什么呢?
拉米夫定片的用法用量是應在對慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用,推薦劑量為每次0.1g(一片),每日一次,飯前或飯后服用均可。療程對于HBeAg陽性的病人,根據(jù)已有的研究資料,建議應用本品治療至少1年,且在治療后發(fā)生HBeAg血清轉(zhuǎn)換(即HBeAg轉(zhuǎn)陰、HBeAb陽性),HBVDNA轉(zhuǎn)陰,ALT正常,經(jīng)過連續(xù)2次,至少間隔3個月檢測確認療效鞏固,可考慮終止治療。對于HBeAg陰性的病人,尚未確定合適的療程,在發(fā)生HBsAg血清轉(zhuǎn)換或治療無效(HBVDNA水平或ALT水平仍持續(xù)升高)者,可以考慮終止治療。
拉米夫定片吸收:拉米夫定可被胃腸道良好吸收,正常情況下成人口服拉米夫定后生物利用度為80~85%??诜o藥后,最大血藥濃度(Cmax)的平均達峰時間(Tmax)約為1小時。以每日一次,每次100mg的治療劑量給予拉米夫定,其最大血藥濃度Cmax為1.1~1.5(g/ml(4.8-6.5(mol/L)左右,谷值血藥濃度為0.015~0.020(g/ml(0.065-0.087(mol/L)。拉米夫定與食物同時服用可延遲Tmax并降低Cmax(最大至47%),但不會改變其生物利用度(按藥時曲線下面積計算),因此,飯前和飯后服用本品均可。分布:靜脈給藥研究結(jié)果表明,拉米夫定平均分布容積為1.3L/kg,在治療劑量范圍內(nèi)藥代動力學呈線性,并且與白蛋白的血漿蛋白結(jié)合率較低(<36%)。有限的資料表明拉米夫定可通過中樞神經(jīng)系統(tǒng),進入腦脊液(CSF)中,口服拉米夫定2~4小時后,腦脊液/血清中藥物濃度的比值平均約為0.12。代謝:代謝是拉米夫定清除的一個次要途徑,唯一已知的拉米夫定在人體中的代謝物是轉(zhuǎn)硫代謝物。由于拉米夫定的肝臟代謝程度低(5~10%),且血漿蛋白結(jié)合率低,所以拉米夫定與其代謝物之間發(fā)生相互作用的可能性很小。排泄:拉米夫定主要以原形經(jīng)腎小球過濾和分泌(有機陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)),自尿中排泄,腎清除約占其總清除的70%,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,清除半衰期為5~7小時。特殊人群:對腎功能損傷者的研究顯示腎功能不全影響拉米夫定的清除。對肌酐清除率<50ml/分的患者應降低用藥劑量(參見用法用量)。肝功能損傷對拉米夫定的藥代動力學特性無影響。在肝移植患者中的有限的研究表明,除非伴有腎功能損害,否則單純肝功能損害對拉米夫定的藥代動力學特性無影響。老年人機體正常老化伴有腎臟功能減退者在臨床上對拉米夫定的藥代動力學特性無顯著影響,只有在肌酐清除率<50ml/min時才會有所影響(參見用法用量)。
拉米夫定片不良反應是常見的不良反應有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉,癥狀一般較輕并可自行緩解。
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(實習編緝:李華藝)
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