頭孢丙烯膠囊6個月嬰兒至12歲兒童中耳炎用藥是按體重一次15mg/kg,每天2次。是第二代頭孢菌素類藥物。那么,頭孢丙烯膠囊用于皮膚軟組織感染嗎?
頭孢丙烯膠囊的成人皮膚軟組織感染用藥是每天0.5g,分1次或2次,嚴(yán)重病例每次0.5g,每天2次。
頭孢丙烯膠囊用于皮膚和皮膚軟組織感染:金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染,但膿腫通常需行外科引流排膿。
頭孢丙烯膠囊的藥代動力學(xué)是已有試驗(yàn)證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數(shù)據(jù)主要來自膠囊劑的研究資料。受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收??崭箍诜^孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml??诜?50mg、500mg和1g后最初4小時,尿中平均濃度分別為700μg/ml1000μg/ml2900μg/ml。尿回收率約為服藥量的60%。在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時,穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg,總清除率和腎清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。血漿蛋白結(jié)合率約為36%,當(dāng)血藥濃度在2~20μg/ml范圍內(nèi),血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無關(guān)。片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(AUC)和血藥峰濃度,但達(dá)峰時間可延長0.25小時至0.75小時。腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達(dá)1000mg,每8小時一次,連續(xù)10天,未見有藥物蓄積現(xiàn)象。腎功能減退病人,根據(jù)其腎功能損害程度不同,頭孢丙烯血漿半衰期可延長至5.2小時;腎功能完全喪失患者,頭孢丙烯的血漿半衰期可達(dá)5.9小時。血液透析時,半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見注意事項(xiàng)與劑量和用法)。頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時左右,但這種改變尚不能說明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。老年人(≥65歲)平均AUC相對于年輕成人約增高35%~60%,女性AUC較男性AUC高15%~20%。但頭孢丙烯藥代動力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說明有調(diào)整劑量的必要。哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克,可在乳汁中測得少量的藥物(<服入量的0.3%)。24小時平均濃度為0.25~3.3μg/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。進(jìn)行了兒童患者(6個月到12歲)和成人患者口服相應(yīng)劑量后的比較研究。兒童給藥后1-2小時可達(dá)到最高濃度,血漿消除半衰期約1.5小時。一般,兒童患者給藥劑量為7.5、15、30mg/kg的達(dá)到的血漿濃度分別與成人服用250、500、1000mg劑量相當(dāng)。尚無有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動力學(xué)資料。
頭孢丙烯膠囊的不良反應(yīng)是:
1.頭孢丙烯的不良反應(yīng)與其他口服頭孢菌素相似,主要為胃腸道反應(yīng),包括腹瀉,惡心,嘔吐和腹痛等。亦可發(fā)生過敏反應(yīng),常見為皮疹,蕁麻疹。兒童發(fā)生過敏反應(yīng)較成人多見。多在開始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn),停藥后幾天內(nèi)消失。其他不良反應(yīng)較少,包括:肝膽系統(tǒng):AST(谷草轉(zhuǎn)氨酶)和ALT(谷丙轉(zhuǎn)氨酶)升高。偶見堿性磷酸酶和膽紅素升高。膽汁淤積性黃疸罕見。中樞神經(jīng)系統(tǒng):眩暈,多動,頭痛,精神緊張,失眠。偶見嗜睡。所有這些反應(yīng)均呈可逆性。血液系統(tǒng):白細(xì)胞減少,嗜酸性粒細(xì)胞增多。腎臟:血尿素氮增高,血肌酐增高。其他:尿布皮炎樣皮疹和二重感染,生殖器瘙癢和陰道炎。下述不良事件,無論是否已明確其與頭孢丙烯的因果關(guān)系,在上市后監(jiān)測中均少見。包括過敏、血管神經(jīng)性水腫、結(jié)腸炎(包括偽膜性結(jié)腸炎),多形性紅斑、發(fā)熱、血清病樣反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合征和血小板減少癥。
2.頭孢菌素類藥物的不良反應(yīng)除上述所列使用頭孢丙烯發(fā)生的不良反應(yīng)外,頭孢菌素類藥物尚有以下的不良反應(yīng)和引起實(shí)驗(yàn)室檢查異常:再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、腎功能不全、中毒性表皮壞死、中毒性腎病、凝血酶原時間延長、Coomb試驗(yàn)陽性、LDH增高、全血細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥。有幾種頭孢菌素藥物與癲癇發(fā)作有關(guān),特別是腎功能損傷患者未減少用藥量時(見"劑量和用法")。如與藥物治療有關(guān)的癲癇發(fā)作,應(yīng)停用藥物,并根據(jù)臨床表現(xiàn)進(jìn)行抗驚厥治療。
頭孢丙烯膠囊的有效期是24個月。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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