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枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的藥代動力學(xué)是怎樣的?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/30 22:13:51
    導(dǎo)讀:枸櫞酸西地那非片(萬艾可)由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg 為宜。那么,枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的藥代動力學(xué)是怎樣的?

枸櫞酸西地那非片(萬艾可)全身的不良反應(yīng)有面部水腫、光敏反應(yīng)、休克。那么,枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的藥代動力學(xué)是怎樣的?下面讓小編為你介紹吧。

枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的藥代動力學(xué)是:

西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時??崭?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml??诜蜢o脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。

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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

 

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