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麗科吉禁用于哪些患者呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/30 22:50:21
    導讀:麗科吉是脂溶性物質,可分布于各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血藥濃度的6倍。麗科吉絕大部分轉化成代謝物。

麗科吉為白色或類白色片,在空氣或日光中漸變綠色。主要成份為鹽酸阿撲嗎啡,化學名稱:(R)-6-甲基-5,6,6α,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚鹽酸半水合物。那么,麗科吉禁用于哪些患者呢?

麗科吉的蛋白結合率約90%,分布容積為2~19L/kg,麗科吉是脂溶性物質,可分布于各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血藥濃度的6倍。麗科吉絕大部分轉化成代謝物,麗科吉主要的代謝物為葡糖醛化結合物和硫酸化結合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結合物和硫酸化結合物。麗科吉單次給予,麗科吉主要代謝物為硫酸化結合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。

麗科吉為多巴胺D2-受體激動劑,麗科吉作用于中樞系統(tǒng)的下丘腦,產生啟動陰莖勃起的性剌激,經脊髓傳入陰莖,使陰莖的動脈擴張,血流量增大和勃起。麗科吉舌下給藥后快速吸收,麗科吉給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個體間的變異在40%~70%。麗科吉快速從血漿中消除,消除半衰期為2~3小時。麗科吉有明顯的首過效應,舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無效。

對本品中任何組分過敏者;嚴重變異性心絞痛、新發(fā)性心肌梗塞、嚴重心衰、低血壓,及其它身體狀態(tài)不宜性活動者;性伴侶為孕婦或哺乳期婦女禁用麗科吉。

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(實習編緝:邵澤妹)

 

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