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開浦蘭的使用方法是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/1 14:28:40
    導(dǎo)讀:開浦蘭的吸收完全性和線性關(guān)系,開浦蘭的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè),因而沒有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。

開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。化學(xué)名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,開浦蘭的使用方法是怎樣呢?

開浦蘭的吸收完全性和線性關(guān)系,開浦蘭的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè),因而沒有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。開浦蘭在濃度高至10uM時(shí),開浦蘭對(duì)多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。

開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭口服絕對(duì)生物利用度接近100%。開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

開浦蘭給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。開浦蘭的使用方法是:

(1)給藥途徑:口服。需以適量的水吞服,服用不受進(jìn)食影響。

(2)給藥方法和劑量

成人(]18歲)和青少年(12歲~17歲)體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg,每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500mg,每日兩次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次,每日2次。

老年人(≥65歲)根據(jù)腎功能狀況,調(diào)整劑量(詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。

4~11歲的兒童和青少年(12-17歲)體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg,每日兩次。根據(jù)臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30mg/kg,每日兩次。劑量變化應(yīng)以每?jī)芍茉黾踊驕p少10mg/kg,每日兩次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg,劑量和成人一致。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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