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吡格列酮二甲雙胍片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/4 9:17:25
    導(dǎo)讀:吡格列酮二甲雙胍片的藥代動(dòng)力學(xué)是:二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9-2.6小時(shí),生物利用度為50%?60%口服二甲雙胍0.58-2小時(shí),其血漿濃度達(dá)峰值。

吡格列酮二甲雙胍片,應(yīng)遮光,密封保存,放置兒童接觸不到的地方。那么,吡格列酮二甲雙胍片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

吡格列酮二甲雙胍片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1、二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9?2.6小時(shí),生物利用度為50%-60%口服二甲雙胍0.58-2小時(shí),其血漿濃度達(dá)峰值,近2微克/ml。胃腸道壁內(nèi)集聚較髙水平二甲雙胍,為血漿濃度的10-100倍。腎、肝的唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多,二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,不與血漿蛋白結(jié)合,以原形隨尿液排出,淸除迅速,血漿半衰期為1.7-4.5小時(shí),12小時(shí)內(nèi)90%被淸除。本品一部分可由腎小管分泌,故腎淸除率大于腎小球?yàn)V過(guò)率,由于本品主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時(shí)用本品可在體內(nèi)大量積聚,引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。

2、空腹時(shí)或飯后單劑量一次服用吡格列酮30mg,除了原形藥的Tmax延長(zhǎng)之外,原形藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)明顯差異,因此,認(rèn)為進(jìn)食對(duì)藥物代謝影響很小。用Wistar肥胖大鼠實(shí)驗(yàn)觀察降血糖作用,其結(jié)果顯示M-Ⅱ~M-Ⅳ的活性低于原形藥。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

 

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